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溴隱亭的不良反應

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  溴隱亭的不良反應

  1.本品不良反應的發(fā)生率高達60%以上,與劑量大小有關。與食物同進,可能減輕。

  2.用藥早期可見惡心、嘔吐、眩暈、直立性低血壓甚至昏厥。

  3.可引起下肢血管痙攣。還可出現(xiàn)鼻充血、紅斑性肢痛、心律失常、心絞痛加重、口干、便秘腹瀉、頭痛、嗜睡、幻覺妄想、躁狂、抑郁等。

  4.帕金森病患者可能發(fā)生運動障礙,肢端肥大癥患者可能出現(xiàn)胃腸出血。

  5.長期用藥可出現(xiàn)皮膚網(wǎng)狀青斑,腹膜纖維化,胸膜增厚和積液。

  6.在使用較高劑量時還可能出現(xiàn)精神病、幻覺、妄想、精神錯亂,但使用低劑量也可能發(fā)生。

  溴隱亭的藥理作用

  本品為特異性下丘腦和垂體的多巴胺受體激動劑,能直接作用于腺垂體,而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受體激動劑一樣,能使正常人體激素分泌稍增多,但對肢端肥大癥患者則作用相反,是使生長激素減少,而且其作用時間比左旋多巴長得多,故用于治療該病有價值。它還能興奮錐體外系的多巴胺受體,可以有效地緩解猴腦干被蓋部腹正中區(qū)手術損害所引起的震顫,故可用于治療震顫麻痹。本品還能激動自主神經(jīng)支配的器官中的多巴胺受體而起相應的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同,后二者除激動多巴胺受體外,也能激動甲型及乙型腎上腺素受體,而本品只特異性作用于多巴胺受體,對甲型和乙型腎上腺素受體則均無作用。本品對子宮幾乎無作用,而縮血管作用只有麥角胺的0.5%。此外本品還有降低醛固酮生成的作用。本品通過拮抗催乳激素的作用,預防和制止生理性泌乳及伴隨的閉經(jīng)或不排卵以及病理性催乳激素增加引起的病變。本品是一種多巴胺受體激動劑。主要作用于D2-受體,具有抗震顫麻痹,抑制催乳素分泌,抑制生長激素釋放的作用。小劑量本品與復方左旋多巴聯(lián)合使用治療早期震顫麻痹癥,可取得良好療效。兩者合用時對黑質(zhì)紋狀體DA系統(tǒng)的突觸前后神經(jīng)元均有作用,也能興奮突觸自身受體,使受體維持正常功能,從而減輕癥狀波動。本品單獨使用時,療效不及左旋多巴,但優(yōu)于苯海索;也可用于左旋多巴無效的病例。

  溴隱亭的藥動學

  口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發(fā)揮降泌乳素作用,持續(xù)8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內(nèi)幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給藥后120h僅少量由尿液中排出(2.62%),大部分由糞便中排出(86.3%)。

  溴隱亭的適應證

  1.分娩后、自發(fā)性、腫瘤性、藥物引起的閉經(jīng)。

  2.催乳激素引起的月經(jīng)紊亂、不孕、繼發(fā)性閉經(jīng)、排卵減少等。

  3.抑制泌乳,預防分娩后和早產(chǎn)后的泌乳。

  4.產(chǎn)后乳房充血,乳房觸痛,乳房脹痛和煩躁不安。

  5.催乳激素引起的雄性激素低下癥,如勃起功能障礙和精子減少引起的不育。

  6.肢端肥大癥與巨人癥的輔助治療。

  7.本品主要用于抗帕金森病。與復方左旋多巴聯(lián)合用于治療早期帕金森病。用于左旋多巴無效的病例。

  8.用于垂體瘤伴肢端肥大癥的輔助治療。

  9.用于催乳瘤所引起的高催乳素血癥。

溴隱亭的不良反應

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