激素類藥物地塞米松
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激素類藥物地塞米松
地塞米松(Dexamethasone,簡稱DXMS)于1957年首次合成,并列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單之中,為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。本品價格低廉,在美國一個月療程通?;ㄙM低于 25 美元。在印度,早產(chǎn)療程一次僅需 0.5 美元。地塞米松在大多數(shù)國家都能輕易取得[1] 。地塞米松是一種人工合成的皮質(zhì)類固醇,可用于治療多種癥狀,包含風(fēng)濕性疾病,某些皮膚病、嚴重過敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫,也可能與抗生素合并用于結(jié)核病患者。本品在美國的懷孕分級為C級,需評估用藥成效大于副作用才能給藥;在澳洲則被評為A級,表示本品常用于孕婦,且沒有證據(jù)顯示會對胎兒造成危害。
激素類藥物地塞米松的藥理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲強的松龍、德沙美松,是糖皮質(zhì)類激素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等,其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過敏、抗風(fēng)濕,臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于l小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg潑尼松龍。腎上腺皮質(zhì)激素類藥,抗炎、抗過敏和抗毒作用較潑尼松更強,水鈉潴留和促進排鉀作用很輕,可肌注或靜滴對垂體-腎上腺抑制作用較強。
1.抗炎作用:本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展??山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜,并能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。
該品極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低,該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg潑尼松龍。
激素類藥物地塞米松的藥代動力學(xué)
地塞米松易自消化道吸收,也可經(jīng)皮吸收,肌內(nèi)注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低于其他皮質(zhì)激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內(nèi)從尿液中排出,主要為非活性代謝產(chǎn)物。